Revision 34780528 of "Lerkanidypina" on plwiki

Lerkanidypina ([[Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna|C 08 CA]]) – [[Antagoniści kanału wapniowego|antagonista wapnia]] z grupy dihydropirydyny, stosowany głównie w terapii [[nadciśnienie tętnicze|nadciśnienia tętniczego]]<ref> Lerkanidypina – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database (http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=65866&loc=ec_rcs) </ref>. W badaniach <ref>Lund-Johansen P et al., J Hypertens 2003; 21(5): 1003-10 </ref> lerkanidypina wykazała wysoką skuteczność w obniżaniu ciśnienia tętniczego i neutralność metaboliczną, dzięki czemu charakteryzuje się ona mniejszą ilością działań ubocznych (obrzęki kończyn dolnych, bóle głowy, uderzenia gorąca) w porównaniu do innych leków z tej grupy terapeutycznej (amlodypina, lacydypina). 

== Działanie ==
Lerkanidypina hamuje przezbłonowy transport wapnia do mięśni gładkich oraz mięśnia serca. Mechanizm [[leki hipotensyjne|działania hipotensyjnego]] polega na bezpośrednim rozluźnieniu mięśni gładkich naczyń, przez co zmniejsza się całkowity opór obwodowy. Pomimo krótkiego farmakokinetycznego okresu półtrwania, wykazuje przedłużoną aktywność hipotensyjną dzięki wysokiemu współczynnikowi podziału błonowego i jest pozbawiona ujemnych efektów [[Inotropowe|inotropowych]] dzięki wysokiej selektywności naczyniowej. Po podaniu doustnym wchłania się całkowicie, a pełne działanie rozwija się po około 1,5-3 h. Stopień wiązania lerkanidypiny z białkami osocza przekracza 98%. Lerkanidypina jest intensywnie metabolizowana przez [[Cytochrom P450|CYP3A4]]; nie stwierdza się macierzystej substancji czynnej w moczu oraz kale. Lek jest w większości inaktywowany do nieaktywnych metabolitów, a około 50% podanej dawki jest wydalane z moczem. T0,5 wynosi 8-10 h, zaś aktywność terapeutyczna utrzymuje się przez 24 h wskutek silnego wiązania leku z błonami lipidowymi. Przy powtarzanym podawaniu nie obserwowano kumulacji leku.

== Wskazania do stosowania ==
Leczenie łagodnego lub umiarkowanego [[nadciśnienie tętnicze|nadciśnienia tętniczego]] samoistnego.

== Przeciwwskazania ==
* Nadwrażliwość (alergia) na substancję czynną (lerkanidypinę), pochodne dihydropirydyny lub którykolwiek ze składników pomocniczych produktu leczniczego; 
* Ciąża i okres karmienia piersią; 
* Kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji; 
* Zwężenie drogi odpływu krwi z lewej komory serca; 
* Nieleczona zastoinowa niewydolność serca; 
* Niestabilna dusznica bolesna; 
* Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby; 
* Świeży [[Zawał mięśnia sercowego|zawał mięśnia sercowego]] i okres 1 miesiąca od jego wystąpienia;
* Jednoczesne stosowanie z: silnym inhibitorem cytochromu CYP3A4, cyklosporyną, sokiem grejpfrutowym.

== Środki ostrożności ==
Lerkanidypinę należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów, u których zdiagnozowano następujące schorzenia: 
* [[Zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego|Zespół chorego węzła zatokowego]] (bez wszczepionego [[stymulator serca|stymulatora serca]]);
* [[Choroba niedokrwienna serca|Choroba niedokrwienna serca]];
* Dławica piersiowa; 
* [[Niewydolność nerek]] lub wątroby (należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę);
* Zaburzenia czynności wątroby (należy rozważyć dostosowanie dawki);
* Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek;
* [[Nietolerancja laktozy|Niedobór laktazy]], [[galaktozemia|galaktozemii]] lub zespołół złego wchłaniania glukozy/galaktozy.

== Interakcje ==
Substancje aktywujące cytochrom CYP3A4, takie jak [[leki przeciwdrgawkowe]] (np. [[fenytoina]], [[karbamazepina]]), a także [[ryfampicyna]], mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w surowicy. Jednoczesne podawanie tych leków z lerkanidypiną może spowodować osłabienie działania substancji leczniczej. Podczas stosowania leku należy unikać picia alkoholu, ponieważ może on nasilać rozszerzające naczynia działanie [[leki hipotensyjne|leków przeciwnadciśnieniowych]].

== Działania niepożądane ==
Niepowodzenie terapii nadciśnienia tętniczego jest głównie związane z nieprzestrzeganiem zaleceń lekarza odnośnie stosowanej dawki leków i częstotliwości jej przyjmowania. Lerkanidypina jest dobrze tolerowana przez organizm, przez co powoduje znacznie mniej działań niepożądanych niż leki inne leki z tej klasy. Zmiana innego CCB na lerkanidypinę powoduje zmniejszenie obrzęków kostek, bólów głowy i uderzeń gorąca[4]. Dzięki temu pacjenci stosujący lerkanidypinę są bardziej wytrwali w kontynuowaniu terapii niż pacjenci stosujący inne CCB[5]. Jednak jak każdy lek  lerkanidypina może powodować działania niepożądane. Obserwowano je u około 1,8% pacjentów leczonych przy zastosowaniu lerkanidypiny. Do najczęstszych z nich należy: 
* Niezbyt często : bóle i zawroty głowy, obrzęki obwodowe, częstoskurcz, uczucie kołatania serca, uczucie uderzenia gorąca, nagłe zaczerwienie skóry i in. 
* Rzadko: senność; dusznica bolesna; nudności, niestrawność, biegunka, ból brzucha, wymioty; wysypka; bóle mięśni; wielomocz; osłabienie, zmęczenie. 
* Bardzo rzadko: nadwrażliwość. 

== Dawkowanie ==
Osoby dorosłe: Zalecana jednorazowa dawka dobowa lerkanidypiny wynosi 10 mg. Produkt należy przyjmować doustnie, co najmniej 15 minut przed posiłkiem. Dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę, w zależności od skuteczności produktu u danego pacjenta. Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ oczekiwane pełne działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić w ciągu 2 tygodni. W przypadku niewystarczającego obniżenia ciśnienia krwi w monoterapii lerkanidypinę można stosować w skojarzeniu z lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne (np. atenolol),lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazyd) lub inhibitorami konwertazy angiotensyny (np. zofenopryl). Nie należy stosować dawek większych niż zalecane, gdyż zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych bez zwiększenia skuteczności leczenia. 
Pacjenci w podeszłym wieku: Chociaż właściwości farmakokinetyczne lerkanidypiny i doświadczenie kliniczne wskazują, że u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawkowania, to jednak leczenie należy rozpoczynać z ostrożnością. 
Dzieci: Ponieważ brak jest danych klinicznych na temat stosowania lerkanidypiny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, nie zaleca się podawania w tej grupie wiekowej. 

== Preparaty zarejestrowane w Polsce ==
*  PRIMACOR 10 mg, tabletki powlekane – Berlin Chemie / Menarini
*  PRIMACOR 20 mg, tabletki powlekane – Berlin Chemie / Menarini

Podmiot odpowiedzialny, posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu: BERLIN-CHEMIE AG.
Numery pozwoleń na dopuszczenie do obrotu wydane przez MZ: PRIMACOR 10 mg – 9285; PRIMACOR 20 mg – 17457. 
Lek wydawany z przepisu lekarza (Rp).

== Zobacz też ==
* [[Nadciśnienie tętnicze]] 
* [[Nadciśnienie tętnicze oporne]] 
* [[Leki hipotensyjne]]

== Bibliografia ==
* [http://www.drugbank.ca/drugs/DB00528 Lercanidipine – karta leku (APRD00193) (ang.) w DrugBank]
* Ulotka informacyjna PRI/2012/C1/04

== Linki zewnętrzne ==
* [http://www.nadcisnienietetnicze.pl/ptnt/aktualnosci Polskie Towarzystwo Nadciśnienia Tętniczego]
* [http://www.eshonline.org/ Europejskie Towarzystwo Nadciśnienia Tętniczego]
* [http://kardiologia.wieszjak.pl/nadcisnienie-tetnicze/315829,2,Cisnienie-tetnicze-krwi-jakie-parametry-powinny-nas-zaniepokoic.html Jak kontrolować ciśnienie tętnicze krwi?] 
* [http://www.biomedical.pl/zdrowie/zawal-utajony-morderca-4579.html Terapie farmakologiczne w schorzeniach naczyniowo-sercowych]

{{Przypisy}}
{{Zastrzeżenia|Medycyna}}

[[Kategoria:Hipertensjologia]]
[[Kategoria:Choroby układu krążenia]]
[[Kategoria:Leki]]