Revision 34780588 of "Lerkanidypina" on plwiki

Lerkanidypina ([[Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna|C 08 CA]]) – [[Antagoniści kanału wapniowego|antagonista wapnia]] z grupy dihydropirydyny, stosowany głównie w terapii [[nadciśnienie tętnicze|nadciśnienia tętniczego]]<ref> Lerkanidypina – podsumowanie (ang.). PubChem Public Chemical Database (http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=65866&loc=ec_rcs) </ref>. W badaniach <ref>Lund-Johansen P et al., J Hypertens 2003; 21(5): 1003-10 </ref> lerkanidypina wykazała wysoką skuteczność w obniżaniu ciśnienia tętniczego i neutralność metaboliczną, dzięki czemu charakteryzuje się ona mniejszą ilością działań ubocznych (obrzęki kończyn dolnych, bóle głowy, uderzenia gorąca) w porównaniu do innych leków z tej grupy terapeutycznej (amlodypina, lacydypina). 

== Działanie ==
Lerkanidypina hamuje przezbłonowy transport wapnia do mięśni gładkich oraz mięśnia serca. Mechanizm [[leki hipotensyjne|działania hipotensyjnego]] polega na bezpośrednim rozluźnieniu mięśni gładkich naczyń, przez co zmniejsza się całkowity opór obwodowy. Pomimo krótkiego farmakokinetycznego okresu półtrwania, wykazuje przedłużoną aktywność hipotensyjną dzięki wysokiemu współczynnikowi podziału błonowego i jest pozbawiona ujemnych efektów [[Inotropowe|inotropowych]] dzięki wysokiej selektywności naczyniowej. Po podaniu doustnym wchłania się całkowicie, a pełne działanie rozwija się po około 1,5-3 h. Stopień wiązania lerkanidypiny z białkami osocza przekracza 98%. Lerkanidypina jest intensywnie metabolizowana przez [[Cytochrom P450|CYP3A4]]; nie stwierdza się macierzystej substancji czynnej w moczu oraz kale. Lek jest w większości inaktywowany do nieaktywnych metabolitów, a około 50% podanej dawki jest wydalane z moczem. T0,5 wynosi 8-10 h, zaś aktywność terapeutyczna utrzymuje się przez 24 h wskutek silnego wiązania leku z błonami lipidowymi. Przy powtarzanym podawaniu nie obserwowano kumulacji leku.

== Wskazania do stosowania ==
Leczenie łagodnego lub umiarkowanego [[nadciśnienie tętnicze|nadciśnienia tętniczego]] samoistnego.

== Przeciwwskazania ==
* Nadwrażliwość (alergia) na substancję czynną (lerkanidypinę), pochodne dihydropirydyny lub którykolwiek ze składników pomocniczych produktu leczniczego; 
* Ciąża i okres karmienia piersią; 
* Kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji; 
* Zwężenie drogi odpływu krwi z lewej komory serca; 
* Nieleczona zastoinowa niewydolność serca; 
* Niestabilna dusznica bolesna; 
* Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby; 
* Świeży [[Zawał mięśnia sercowego|zawał mięśnia sercowego]] i okres 1 miesiąca od jego wystąpienia;
* Jednoczesne stosowanie z: silnym inhibitorem cytochromu CYP3A4, cyklosporyną, sokiem grejpfrutowym.

== Środki ostrożności ==
Lerkanidypinę należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów, u których zdiagnozowano następujące schorzenia: 
* [[Zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego|Zespół chorego węzła zatokowego]] (bez wszczepionego [[stymulator serca|stymulatora serca]]);
* [[Choroba niedokrwienna serca|Choroba niedokrwienna serca]];
* Dławica piersiowa; 
* [[Niewydolność nerek]] lub wątroby (należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę);
* Zaburzenia czynności wątroby (należy rozważyć dostosowanie dawki);
* Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek;
* [[Nietolerancja laktozy|Niedobór laktazy]], [[galaktozemia|galaktozemii]] lub zespołół złego wchłaniania glukozy/galaktozy.

== Interakcje ==
Substancje aktywujące cytochrom CYP3A4, takie jak [[leki przeciwdrgawkowe]] (np. [[fenytoina]], [[karbamazepina]]), a także [[ryfampicyna]], mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w surowicy. Jednoczesne podawanie tych leków z lerkanidypiną może spowodować osłabienie działania substancji leczniczej. Podczas stosowania leku należy unikać picia alkoholu, ponieważ może on nasilać rozszerzające naczynia działanie [[leki hipotensyjne|leków przeciwnadciśnieniowych]].

== Działania niepożądane ==
Niepowodzenie terapii nadciśnienia tętniczego jest głównie związane z nieprzestrzeganiem zaleceń lekarza odnośnie stosowanej dawki leków i częstotliwości jej przyjmowania. Lerkanidypina jest dobrze tolerowana przez organizm, przez co powoduje znacznie mniej działań niepożądanych niż leki inne leki z tej klasy. Zmiana innego CCB na lerkanidypinę powoduje zmniejszenie obrzęków kostek, bólów głowy i uderzeń gorąca[4]. Dzięki temu pacjenci stosujący lerkanidypinę są bardziej wytrwali w kontynuowaniu terapii niż pacjenci stosujący inne CCB[5]. Jednak jak każdy lek  lerkanidypina może powodować działania niepożądane. Obserwowano je u około 1,8% pacjentów leczonych przy zastosowaniu lerkanidypiny. Do najczęstszych z nich należą: 
* Niezbyt często: bóle i zawroty głowy, obrzęki obwodowe, częstoskurcz, uczucie kołatania serca, uczucie uderzenia gorąca, nagłe zaczerwienie skóry i in. 
* Rzadko: senność, dusznica bolesna, nudności, niestrawność, biegunka, ból brzucha, wymioty; wysypka; bóle mięśni; wielomocz; osłabienie, zmęczenie. 
* Bardzo rzadko: nadwrażliwość.

== Dawkowanie ==
Osoby dorosłe: Zalecana jednorazowa dawka dobowa lerkanidypiny wynosi 10 mg. Produkt należy przyjmować doustnie, co najmniej 15 minut przed posiłkiem. Dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę, w zależności od skuteczności produktu u danego pacjenta. Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ oczekiwane pełne działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić w ciągu 2 tygodni. W przypadku niewystarczającego obniżenia ciśnienia krwi w monoterapii lerkanidypinę można stosować w skojarzeniu z [[Leki beta-adrenolityczne|lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne]] (np. [[atenolol]]), [[leki moczopędne|lekami moczopędnymi]] (np. [[hydrochlorotiazyd]]) lub [[Inhibitory konwertazy angiotensyny|inhibitorami konwertazy angiotensyny]] (np. zofenopryl). Nie należy stosować dawek większych niż zalecane, gdyż zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych bez zwiększenia skuteczności leczenia. 
Pacjenci w podeszłym wieku: Chociaż właściwości farmakokinetyczne lerkanidypiny i doświadczenie kliniczne wskazują, że u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawkowania, to jednak leczenie należy rozpoczynać z ostrożnością. 
Dzieci: Ponieważ brak jest danych klinicznych na temat stosowania lerkanidypiny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, nie zaleca się podawania w tej grupie wiekowej.

== Preparaty zarejestrowane w Polsce ==
*  PRIMACOR 10 mg, tabletki powlekane – Berlin Chemie / Menarini
*  PRIMACOR 20 mg, tabletki powlekane – Berlin Chemie / Menarini

Podmiot odpowiedzialny, posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu: BERLIN-CHEMIE AG.
Numery pozwoleń na dopuszczenie do obrotu wydane przez MZ: PRIMACOR 10 mg – 9285; PRIMACOR 20 mg – 17457. 
Lek wydawany z przepisu lekarza (Rp).

== Zobacz też ==
* [[Nadciśnienie tętnicze]] 
* [[Nadciśnienie tętnicze oporne]] 
* [[Leki hipotensyjne]]

== Bibliografia ==
* [http://www.drugbank.ca/drugs/DB00528 Lercanidipine – karta leku (APRD00193) (ang.) w DrugBank]
* Ulotka informacyjna PRI/2012/C1/04

== Linki zewnętrzne ==
* [http://www.nadcisnienietetnicze.pl/ptnt/aktualnosci Polskie Towarzystwo Nadciśnienia Tętniczego]
* [http://www.eshonline.org/ Europejskie Towarzystwo Nadciśnienia Tętniczego]
* [http://kardiologia.wieszjak.pl/nadcisnienie-tetnicze/315829,2,Cisnienie-tetnicze-krwi-jakie-parametry-powinny-nas-zaniepokoic.html Jak kontrolować ciśnienie tętnicze krwi?] 
* [http://www.biomedical.pl/zdrowie/zawal-utajony-morderca-4579.html Terapie farmakologiczne w schorzeniach naczyniowo-sercowych]

{{Przypisy}}
{{Zastrzeżenia|Medycyna}}

[[Kategoria:Hipertensjologia]]
[[Kategoria:Choroby układu krążenia]]
[[Kategoria:Leki]]